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    亚洲是图 厚朴的药理考虑进展
    发布日期:2024-12-03 20:04    点击次数:124

    亚洲是图 厚朴的药理考虑进展

    厚朴的药理考虑进展亚洲是图

     

    摘  要:中药材厚朴是木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮或根皮, 是我国重大的传统中药.频年来,跟着老药新用的提议,厚朴所具有的抗病毒、抗肿瘤、抗菌、防龋、抗溃疡、镇痛抗炎等作用以过火它新的药理药效约束被发现. 文中对国表里厚朴的药理考虑进行了综述.

    关节词: 厚朴; 药理; 考虑进展

        厚朴, 为木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮或根皮, 是我国重大的

    传统中药, 《神农本草经》将厚朴列为上品. 开胸顺气丸、 藿香浩气丸、 木香顺气丸、 鳖甲煎胶囊、保济丸、香砂养胃丸等传统中药及新药中均以厚朴为主药. 厚朴性温, 味苦辛,入脾、胃、肺、大肠经,具有燥湿消痰、下气除满的功能,主治湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、 腹胀便秘、 痰饮喘咳 [1]. 厚朴是一种陈旧的药材,其临床哄骗也相当泛泛, 主要有用因素为厚朴酚、和厚朴酚.

    1  抗病毒、 抗肿瘤作用

    在国际, 尤其是日本, 对厚朴的抗病毒、 抗肿瘤作用考虑得较真切. 池田浩治 [2]不仅探讨了厚朴酚对肿瘤移植后增殖的影响, 还探讨了其扼制机制与带领细胞凋一火的联系性. 他对 C57BL / 6 小鼠的背部皮下或右后足跖部移植 B16 - BL6 细胞, 分歧定时腹腔内给予

    多样剂量的厚朴酚, 况且在背部皮下移植肿瘤 8 c 后以及足跖部移植21 c 后切除肿瘤, 分歧检测肿瘤的大小及荣达血管数. 通过不雅察细胞步地、 DNA 片段化以及半胱天冬酶 (caspase) 活性探讨了厚朴酚对带领细胞凋一火的影响. 实考据明, 给予厚朴酚对背部皮下移植及右后足跖移植均有扼制肿瘤增殖的作用,荣达血管数也较着减少. 厚朴酚对细胞增殖、 带领细胞凋一火的体外考虑发现添加 100 厚朴酚时可扼制肿瘤细胞增殖、带领细胞凋一火, 并伴有 caspase 活性增强, 从而辅导厚朴酚带领肿瘤细胞凋一火是 caspase 依赖性路子. 体内和体外考虑的收尾标明厚朴酚带领肿瘤细胞凋一火的径直作用以及阻难血管生成的障碍作用共同扼制了肿瘤细胞的增殖.

    Nagase[3]在筛查一些树的水和酒精索求物体外扼制东谈主纤维赘瘤 (HT - 1080) 侵袭作用的考虑中发现日本厚朴 (MagnOIia ObOvata) 的酒精索求物扼制肿瘤侵袭. 因此对其作用及活性因素进行了检测, 试图阐发其作用机理. 收尾发现, 日本厚朴酒精索求物权臣扼制肿瘤细胞侵袭,作用呈浓度依赖性, 但不影响肿瘤细胞的滋长, 未表示细胞毒性作用. 浓度为 100 m/ mL 时权臣扼制 HT - 1080 细胞趋向性探讨的能动性, 不影响肿瘤细胞对基底膜的粘附作用. 经莽撞该索求物中化学因素为厚朴酚、 和厚朴酚, 所含浓度分歧为 3. 36%和4. 31%, 标明该索求物的扼制作用与厚朴酚及和厚朴酚联系.

    松田久司 [4]在筛选日本厚朴活性因素且探讨其扼制机制时, 取小鼠腹腔巨噬细胞, 与 LPS 及受试物培养20 min 后检测 NO 的生成量, 另以 SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳及卵白质思绪法检测带领型 NO 合酶 (iN-OS) . 收尾发现, 新木脂素类厚朴酚 (IC50为34 m) 、和厚朴酚 (IC50为21 m) 及苯丙醇类 ObOvatOI (IC50为 28m) 均有扼制活性. 但和厚朴酚甲基化后的2 - O -甲基和厚朴酚及 6 - O - 甲基和厚朴酚活性缩短, 倍半萜 -新木脂素探讨体桉厚朴酚、丁香三环烷厚朴酚、caryOIanemagOIOI 等固然有较强的活性, 但细胞毒性也强. 进一步探讨厚朴酚等活性因素对 iNOS 带领的影响, 发现对酶活性仅呈弱的扼制作用,主若是扼制 iN-OS 带领.

    2  抗菌作用

    厚朴有较强的抗菌作用, 其煎剂的抗菌谱较广, 且抗菌性质剖析, 不易受热、 酸、 碱的任性. 对金黄色葡萄球菌、 肺炎双球菌、 痢疾杆菌、 伤寒杆菌、 副伤寒杆菌、大肠杆菌、 绿脓杆菌、 霍乱弧菌、 变形杆菌、 百日咳杆菌、 枯草杆菌、 溶血性链球杆菌、 炭疽杆菌等均有较强的扼制作用, 并对常见致病性皮肤真菌有扼制作用.

    李平兰 [5]等为了解中草药对机体肠谈有意菌两歧双歧杆菌、 嗜酸乳杆菌体外滋长的影响, 探讨中草药的使用远景. 选取泻下类的厚朴制成浸提液, 添加于有意菌体的外滋长培养基中, 继承亨盖特厌氧滚管技能活菌计数. 收尾表示泻下类中药厚朴锋利扼制 2 类有意菌的滋长 ( < 0 01 或 < 0. 05) , 且跟着浓度的加多扼制作用增强.

    毛理纳, 尹嘉 [6]为探讨厚朴酚对口腔致龋菌的抗菌作用、杀菌时辰及对双歧杆菌的影响, 继承试管法测定了厚朴酚对6 种菌的最低杀菌浓度, 其中对变链 Cg 及对芳华双歧杆菌的 MBC 为 16 m/ mL, 对溶血性链球菌和保加利亚乳杆菌的 MBC 均为4 m/ mL; 在倍的 MBC 浓度下, 对变链 g 的杀菌时辰为3 min. 然则厚朴酚弥远哄骗时应珍爱保重肠谈菌群均衡.赵纯森等 [7]从厚朴树的当然落叶中索求总酚化合物, 以粗提物为材料, 测定其对 10 扶持物病原真菌的抑菌活性, 同期在盆栽和大田条目下用粗提物对棉苗立枯病、 小麦白粉病和蚕豆赤斑病进行防治磨练. 收尾标明粗提物对供试的 10 种真菌王人有很强的扼制作用; 盆栽和大田磨练均表示出较好的防治后果. 经分离、 纯化和莽撞, 粗提物种的抑菌物资为厚朴酚及和厚朴酚. 通过对比磨练, 发现2 种酚类物资在对植物病原真菌的抑菌活性方面无权臣各异.

    林桂芸等 [8]以和厚朴酚的圭臬品为磨练材料, 测定其对3 种引起东谈主类疾病的细菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、 链球菌)的抑菌活性. 收尾标明和厚朴酚对供试的3 种致病细菌均有很强的抑菌作用, 抑菌浓度在10 mg / L 以内.在厚朴的抗菌作用中, 尤其值得心计的是厚朴的抗致龋菌的作用. 跟着转头当然和口腔保健意志的增强, 由于中药大宗有毒反作用小的秉性,一些学者珍爱到了中药的防龋作用. 80 年代, 国表里学者曾进行一些自然植物抗菌斑作用的考虑. 在对主要致龋菌— — —变形链球菌有扼制作用的中药中,作使劲最强的是厚朴.

    在厚朴抗菌作用方面, 其有用因素厚朴酚对格兰氏阳性菌、耐酸性菌、 丝状真菌有权臣的抗菌活性,稀奇是对变形链球菌有愈加权臣的抗菌作用. 变形链球菌、茸毛链球菌、 粘性放线菌、 乳杆菌被以为是最重大的致龋菌 [9], 它们通过对牙面的粘附,形成牙菌斑, 使牙齿产生龋坏, 因此扼制和杀灭致龋菌对戒备蛀牙具有要的作用.

    黄冰冰 [10]等为寻找具有抗牙周病菌智商的中草药, 对可能哄骗于口腔疾病的中草药进行横向相比和筛选, 他们继承650 mL·L - 1酒精溶液行为溶剂, 从现实药物等分歧索求有用部位,通过纸片扩散法筛选能扼制牙周病菌滋长的中草药; 并用液体稀释法检测其最小抑菌浓度. 收尾发现, 厚朴的粗提物对牙周病原菌雷同具有具有较强扼制作用,对牙龈紫质单胞菌 P.gingivahis 33277 和福赛类杆菌 B. forsythus 43037 的MIC 均为1. 95 g·L - 1

    王少虎 [11]等为筛选出具有抗致龋菌的中草药, 并检测其最小抑菌、 杀菌浓度, 对多样现实用中草药分歧继承水、 醇两种模范索求有用因素,通过纸片扩散法筛选出具有抗致龋菌的中草药, 用液体稀释模范检测最小抑菌及最小杀菌浓度. 收尾发现, 对变形链球菌 Ingbritt 株和茸毛链球菌 6 715 株的最小杀菌浓度, 厚朴王人是0. 488 g / L. 因此, 厚朴对致龋菌有较强的抑菌或杀菌作用,厚朴醇索求物的杀菌后果也最强.薛鹏光、 李刚 [12]让40 例病东谈主以厚朴根水溶液, 逐日早晚含漱, 并给以厚朴片口嚼, 逐日 4 次以上,每次保抓5 min 以上. 半年后复查发现,厚朴对龋洞的形成有较着的阻扰作用, 具有截至浅龋发展的疗效. 因此,厚朴的因素粗结晶过火钠盐对牙病中致龋菌— — —变异链球菌株具有强力、 高效、 快速的抗菌作用, 且具有口仰药性小的优点.

    3  抗溃疡作用

    厚朴5%酒精索求物对粘膜溃疡呈权臣扼制作用. 厚朴酚对 Shay/ s 幽门结扎、 水浸应激性胃溃疡, 组胺所致十二指肠痉挛均有扼制作用. 张明发等 [13]对辛温(热)合归脾胃经中药厚朴进行扼制小鼠水浸应激性溃疡、 盐酸性溃疡和吲哚好意思辛—酒精性溃疡形成实

    验的平行相比. 考虑标明抗胃溃疡是辛温 (热) 合归脾胃经中药厚朴药效谱 (药性) 中的一种药效, 且具有一定的独到性.朱自对等 [14] 通过现实发现,厚朴酒精索求物5 g / kg,15 g / kg 均较着扼制盐酸型溃疡, 较着造反番泻叶性小鼠泻肚, 3 g / kg, 10 g / kg 均较着加多大鼠胆汁流量, 现实标明厚朴抵消化系统有较着促进作用.

    4  对神经系统的作用

    厚朴中的有用因素对核心神经也有一定的作用.黄德彬等 [15]通过建树急性吗啡依赖及吗啡当然戒断大鼠模子, 分歧 ip 和厚朴酚与厚朴酚,侧脑室插管抽取脑脊液 (CSF) ,放免法测定 CSF 中 - EP 含量. 收尾和厚朴酚与厚朴酚可较着扼制吗啡戒断响应,二者效应特殊, 并呈量效关系; 吗啡依赖大鼠 CSF 中 -EP 含量较着低于平方大鼠,给吗啡戒断大鼠 ip 和厚朴酚和厚朴酚80 mg / kg 后, CSF 中 - EP 较着高于生理盐水 (NS) 组或低剂量 HL 和 ML 吗啡依赖组, 且呈量效关系; 平方大鼠 ip 和厚朴酚和厚朴酚后 CSF 中- EP 含量也较着擢升,且和厚朴酚作用强于厚朴酚( < 0. 05) . 收尾标明,和厚朴酚和厚朴酚可较着扼制吗啡戒断响应, 这一扼制效应与脑内 - EP 的加多有

    关. 这种效应亚洲是图, 对吗啡依赖大鼠和厚朴酚和厚朴酚作用特殊( > 0. 05) , 对平方大鼠和厚朴酚作用强于厚朴酚 ( < 0. 05) .

    高桥政史 [16]为了探讨厚朴对神经系统尤其是植物神经系统的影响, 现实不雅察了厚朴索求物过火因素对牛肾上腺髓质细胞分泌儿茶酚胺 (CA) 的影响. 收尾

    标明, 厚朴可能对扼制自主神经行为有扼制作用.

    5  镇痛抗炎作用

    厚朴有较着的抗炎、 镇痛作用. 朱自平 [17]等通过现实考据厚朴酒精索求物5 g / kg, 15 g / kg 均有较着镇痛作用, 均较着减少乙酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性升高, 并较着扼制二甲基苯引起的小鼠耳肿及角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀,标明厚朴有较着抗炎镇痛作用.

    吕江明等 [18]为相比厚朴干皮未发汗品、 发汗品抗菌、 镇痛作用的强弱, 继承试管稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC) ;用热板法不雅察对小鼠的镇痛作用. 收尾标明, 厚朴干皮的未发汗品、 发汗品对金黄色葡萄球菌、伤寒、 痢疾、大肠杆菌均有不同进度的扼制作用. 未发汗品组、 发汗品组均能擢升小鼠痛阈值与生理盐水组相比均有较着镇痛作用( < 0. 01 < 0. 001) .

    麻豆

    梁统等 [19]考虑厚朴酚对花生四烯酸代谢酶活性的影响, 以阐发其抗炎机理.

    李杰萍等 [20]探讨厚朴酚对趋化三肽激活的大鼠中性粒细胞功能的影响, 以阐发其抗炎机理. 李杰萍等 [21]还探讨了厚朴酚对5 -脂氧合酶活性的影响, 以阐发其抗炎机理.

    6  抗氧化作用

    抗氧化剂不错摈斥东谈主体有氧代谢中产生的内源性活性氧解放基, 阻断过多解放基对东谈主体细胞膜及大分子(如卵白质、 DNA) 的毁伤, 戒备炎症及恶性肿瘤的发生[22].Park[23]考虑了和厚朴酚与厚朴酚对叔丁基氢过氧化物 (IBH)或半乳糖胺 (GalN) 致肝细胞损害的防护作用. 收尾标明, 厚朴酚与和厚朴酚是通过扼制 IBH带领的氧化应激, 如减少细胞内 ROS 生成、 戒备 GSH的缺失并进而保护细胞内抗氧化戒备系统以及扼制脂

    质过氧化等阐明肝细胞保护作用的.

    刘玉鹏等 [24]继承酒精 -三氯甲烷 (2 1 1) 作溶剂,对采选的30 种中草药粉末进行索求, 测定多样索求物的抗氧化活性, 用烘箱法和 OSI 法两种模范测定的收尾标明厚朴、 射干、 甘草、 芡实 4 种中草药索求物具有较着的抗氧化活性.魏安池等 [25]继承 RancimaI 法, 对所选 56 种自然植物原料进行抗氧化活性考虑, 收尾标明, 诃子、 补骨脂、 厚朴、 生姜等14 种原料具有强抗氧化活性.

    付学军等 [26]继承不同极性的溶剂对厚朴粉末进行索求, 继承 OSI 对索乞降分离所得各部分的抗氧化活性作了相比考虑. 收尾发现, 用乙酸乙酯索求的厚朴抗氧化剂对猪油、鱼油等油脂具有较强的抗氧化活性且得率较高; 没食子酸辛酯(OG)、 没食酯酸十二酯(DG) 对厚朴抗氧化剂具有较强的协同增效作用. 考虑标明, 厚朴乙酸乙酯索求物行为抗氧化剂有望哄骗于食物和医疗保健.

    7  其它作用

    厚朴除了上述主要的药理作用外, 还有一些其它作用值得心计.抗泻肚. 张明发 [27]对辛温 (热)合归脾胃经中药砂仁、 厚朴、 苍术等, 进行扼制蓖麻油或番泻叶引起小鼠小肠性或大肠性泻肚及墨汁胃肠鼓舞畅通的平行相比. 考虑标明抗泻肚是辛温 (热) 合归脾胃经中药药效谱 (药性) 中的一项共同药效, 其中此类药杭番泻叶性泻肚具有特殊的独到性.抗血栓及抗凝. 朱自对等 [28]对厚朴、 桑白皮的抗血栓及抗凝作用的考虑发现,在血栓形成时辰方面, 厚朴3, 10 g / kg 分歧为 (527 1 237) S, (607 1 179) S, 与对照组(358 1 138) S 相比 10 g / kg 组较着延迟大鼠体内血栓形成时辰( < 0. 05) .

    对脑缺血的保护. 张广钦等 [29]为考虑厚朴酚对脑缺血的保护模范, 继承小鼠常压耐缺氧现实, 测定小鼠氧耗量及存活时辰;小鼠双侧颈总动脉结扎引起急性不总共脑缺血模子, 测定小鼠示寂时辰;大鼠大脑中动脉欺压法 (MCAO) 变成局灶性脑缺血模子,评价动物行径功能, 测定脑梗死规模及脑组织中 SOD、 MDA 及DH 的含量,并进行病理学组织查验. 收尾发现, 厚朴酚能剂量依赖性地延迟小鼠缺氧缺血的存活时辰;改善大鼠脑缺血变成的行径舛错, 擢升脑组织中 SOD 和DH 活性, 减少 MDA 含量, 温顺梗死规模,缩短脑含水量. 病理学组织查验表示, 厚朴酚能改善脑缺血变成的大鼠神经细胞的毁伤,减少组织坏死.另外, 厚朴索求液对光照性皮肤虚弱也有一定的戒备作用。

    8  已毕语

    厚朴是一味具有泛泛药效作用的中药, 在国表里用于多种疾病的调养,新的药效又约束被发现. 尤其是其较好的抗病毒、 抗肿瘤、 防龋、 抗菌的药效, 越来越受到东谈主们的宠爱, 且厚朴的散布地区较广, 栽培方便, 资源丰富. 然则, 厚朴总体上说是资源不少,妙品难找, 主要原因就在于对厚朴进行了大限制的提前采收,因此必须对厚朴的质料优化进行进一步的考虑, 而考虑标的则应该主要聚首在厚朴质料的校正战略上,即厚朴主产区内厚朴酚类含量的头绪变异、 不同种源厚朴酚类含量的变异与遗传以及厚朴遗传校正的法子和模范. 这么, 厚朴才会有更大的社会效益和更泛泛的设备远景.

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